Diclofenac

Diklofenak




Diklofenac adalah turunan asam feniloasetat sedehana yang menyerupai flurbiprofen maupun meklofenamat. Obat ini adalah penghabat siklooksigenase yang kuat dengan analgesik anti inflamasi, analgesik, dan antipiretik. Obat ini cepat diarbsorbsi setelah pemberian oral dan mempunyai waktu paruh pendek. Seperti plurbiprofen, obat ini berkumpul di cairan synovial. Potensi diklofenak lebih besar daripada naproksen. Obat ini dianjurkan untuk kondisi peradangan kronis seperti artritis rematois dan osteoartritis serta untuk pengobatan nyeri otot rangka akut. Efek samping terjadi pada kira-kira 20% penderita dan meliputi distress saluran cerna, dan tukak lambung.
Tersedia preparat untuk mata yang dianjurkan pemakaiannya untuk pencegahan peradangan mata setelah operasi.
Sediaan:
Oral : 50 mg tablet; 25, 50, 75 mg delayed-release tablets; 100 mg extended release tablet.
Mata: Larutan 0,1 % solution

Waktu Paruh : 1,1 jam
Ekskresi obat bentuk asal melalui urin: <1%
Dosis Obat Anti Inflamasi yang dianjurkan: 50-75 mg qid

Merupakan turunan Asam FenilAlkanoat. Diklofenak mengurangi sintesis prostaglandin maupun leukotrien. Obat ini terikat 99% pada protein plasma dan mengalami efek metabolisme lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Walaupun waktu paruh singkat yakni 1-3 jam, diklofenak diakulumasi di cairan synovial yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang daripada waktu paruh obat tersebut. Efek lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS, pemakaian obat ini harus hati-hati pada pasien tukak lambung. Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15% pasien dan umumnya kembali ke normal.
Pemakaian selama kehamilan tidakdianjurkan. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi 2 atau 3 dosis.
Gastrointestinal ulcer terjadi lebih sedikit dibandingkan obat NSAIDS lainnya. Kombinasi antara diclofenac dan misoprostol mengurangi risiko gastrointestinal ulcer namun dapat menyebabkan diare. Kombinasi lainnya antara diclofenac dengan omeprazole dapat mencegah pendarahan yang berulang, tapi efek samping terhadap ginjal biasa terjadi pada high-risk patient. Diclofenac, 150 mg/d, dapat merusak aliran darah pada ginjal dan glomerular filtration rate. Peningkatan aminotransferase serum terjadi lebih sering pada obat ini dibandingkan obat NSAIDS lainnya.
O,1% optalmic preparat dianjurkan untuk mencegah postoperative opthalmic inflamation dan dapat digunakan setelah intraocular lens implantasi dan operasi strabismus. Topical gel 3% diclofenac efektif untuk solar keratone. Diclofenac dalam bentuk rectal suppository dapat dipertimbangkan untuk preemtive analgesik dan postoperative nausea. Di Eropa, diclofenac, juga tersedia sebagai obat pencuci mulut dan penyuntikan intramuscular.